Η νόσος Alzheimer (AD), μια σοβαρή νευροεκφυλιστική διαταραχή, επιβάλλει κοινωνικοοικονομικά βάρη και απαιτεί καινοτόμες θεραπευτικές στρατηγικές. Οι τρέχουσες θεραπευτικές παρεμβάσεις είναι περιορισμένες και υπογραμμίζουν την ανάγκη για νέους αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης (AChE) και της βουτυρυλοχολινεστεράσης (BChE), ενζύμων που εμπλέκονται στην παθογένεση της AD.
Η αμινοπυριδίνη είναι μια οργανική ένωση με τον τύπο H2NC5H4N. Είναι μία από τις τρεις ισομερείς αμινοπυριδίνες. Είναι ένα άχρωμο στερεό που χρησιμοποιείται στην παραγωγή των φαρμάκων πιροξικάμη, σουλφαπυριδίνη, τενοξικάμη και τριπελενναμίνη.
Η νόσος Alzheimer (AD) είναι μια προοδευτική διαταραχή που συνήθως επηρεάζει άτομα ηλικίας άνω των 65 ετών, αν και η πρώιμη έναρξη μπορεί να εμφανιστεί σε μικρότερες ηλικίες. Αρχικά, η ΝΑ επηρεάζει τα μέρη του εγκεφάλου που ελέγχουν τη μνήμη, τη σκέψη και τις γλωσσικές δεξιότητες και καθώς η ασθένεια εξελίσσεται, τα άτομα μπορεί να εμφανίσουν σύγχυση, αλλαγές συμπεριφοράς, αδυναμία εκτέλεσης καθημερινών δραστηριοτήτων, απώλεια ομιλίας και κοινωνική απόσυρση.
Οι 2-αμινοπυριδίνες είναι μια σημαντική ομάδα ετεροκυκλικών ενώσεων αζώτου και βρίσκονται συνήθως ως βασικά δομικά στοιχεία σε βιολογικά ενεργά μόρια. Αυτά τα είδη ενώσεων βρίσκονται συνήθως σε διάφορες χρήσιμες ενώσεις, όπως φθορίζοντα οργανικά υλικά και θεραπευτικά. Έχουν αναπτυχθεί αρκετές προσεγγίσεις για τη στόχευση αυτών των ετερόκυκλων, συμπεριλαμβανομένων των αντιδράσεων αμίνωσης, της αρωματικής υποκατάστασης Chichibabin16, των μετασχηματισμών πολλαπλών συστατικών και των αντιδράσεων ετερό Diels–Alder. Αυτές οι ενώσεις σε διαφορετικά πεδία παρουσιάζουν ένα ευρύ φάσμα βιολογικών δράσεων, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής των συνθασών του μονοξειδίου του αζώτου (NOS). Μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως ενδιάμεσα στην παρασκευή φαρμάκων, όπως η πιροξικάμη. Διαθέτουν επίσης χηλικές ικανότητες και χρησιμοποιούνται ως συνδέτες τόσο στην οργανική όσο και στην ανόργανη χημεία. Μεταξύ των παραγώγων της 2-αμινοπυριδίνης, τα υποκατεστημένα με αρύλιο παράγωγα εμφανίζουν ένα ευρύ φάσμα βιολογικών δράσεων, όπως αλλοστερικός αναστολέας BCRABL1, θεραπεία νευροεκφυλισμού, αντικαρκινική, θεραπεία ανθεκτικών μυκητιασικών λοιμώξεων.
Συμπερασματικά, έχουμε αναπτύξει μια διαδικασία για την απλή σύνθεση μιας ποικιλίας δυνητικά βιολογικά ενεργών αρυλ-υποκατεστημένης 2-αμινοπυριδίνης μέσω μιας καταρράκτης αντίδρασης. Αυτή η αντίδραση παρέχει μια νέα, ταχεία και αποτελεσματική οδό για την παρασκευή μιας ποικιλίας αρυλο-υποκατεστημένης 2-αμινοπυριδίνης με καλές έως εξαιρετικές αποδόσεις από άμεσα διαθέσιμα δομικά στοιχεία αλάτων αρυλ βιναμιδινίου 1 και EDAMs 2.