Η 7-φθοροϊνδόλη ως αντιμολυσματική ένωση κατά της Pseudomonas Aeruginosa

Oct 10, 2024 Αφήστε ένα μήνυμα

7-Η φθοροϊνδόλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στην καταστολή της κινητικότητας των σμήνων, της δραστηριότητας πρωτεάσης και της παραγωγής μιας πολυμερικής μήτρας στο Pseudomonas aeruginosa, ένα ευκαιριακό ανθρώπινο παθογόνο. Η αντι-μολυσματικότητα της 7-φθοροϊνδόλης βασίζεται στη μείωση της παραγωγής φαινοτύπων που σχετίζονται με την αίσθηση απαρτίας.

Το 7-φθοροϊνδόλη χρησιμοποιείται επίσης σε μελέτη F NMR σχετικά με τη συγγένεια δέσμευσης με τη διυδροφολική αναγωγάση R67 (ένα ένζυμο προσδίδει αντοχή στο αντιβακτηριακό φάρμακο τριμεθοπρίμη).

7-Fluoroindole

Το 7-φθοροϊνδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη σύνθεση πολυινδόλης με οξειδωτικό πολυμερισμό. Η πολυινδόλη είναι ένα αγώγιμο πολυμερές που έχει εφαρμοστεί σε μπαταρίες (πολυινδόλη/LiClO4/Li με ικανότητα εκφόρτισης 116–124 mAh/g σε πυκνότητα ρεύματος 0,5 A/m2).

Η εμφάνιση της ανθεκτικότητας στα αντιβιοτικά έχει καταστήσει τις επικρατούσες θεραπευτικές προσεγγίσεις ανεπαρκείς για την καταπολέμηση της επίμονης βακτηριακής λοίμωξης. Μια εναλλακτική προσέγγιση είναι η ρύθμιση της βακτηριακής λοιμογόνου δράσης αντί της καταστολής της ανάπτυξης, η οποία μπορεί εύκολα να οδηγήσει στην εμφάνιση αντοχής στο φάρμακο. Η λοιμογόνος δράση του ευκαιριακού ανθρώπινου παθογόνου Pseudomonas aeruginosa εξαρτάται από ένα πλήθος εξωκυτταρικών παραγόντων και το σχηματισμό βιοφίλμ. Συνολικά 31 φυσικά και συνθετικά παράγωγα ινδόλης υποβλήθηκαν σε διαλογή. 7-Η φθοροϊνδόλη (7FI) ταυτοποιήθηκε ως ένωση που αναστέλλει το σχηματισμό βιοφίλμ και την αιμόλυση του αίματος χωρίς να αναστέλλει την ανάπτυξη των πλαγκτονικών κυττάρων P. aeruginosa. Επιπλέον, παρατηρήθηκε ότι το 7FI μειώνει σημαντικά τη σύνθεση των ρυθμιζόμενων παραγόντων λοιμογόνου δράσης-αίσθησης απαρτίας (QS){10}, συμπεριλαμβανομένων των 2-επτυλ-3-υδροξυ-4(1Η)-κινολόνης, πυοκυανίνης, ραμνολιπιδίου, δύο σιδεροφόρων, 6πυχεελ{1} και άλλων παρατηρήθηκε ότι καταστέλλει αξιοσημείωτα την κινητικότητα του σμήνους, τη δραστηριότητα πρωτεάσης και την παραγωγή πολυμερούς μήτρας στο P. aeruginosa. Ωστόσο, σε αντίθεση με τις φυσικές ενώσεις ινδόλης, το συνθετικό 7FI δεν αύξησε την αντοχή στα αντιβιοτικά. Ως εκ τούτου, το 7FI μπορεί να είναι ένας πιθανός υποψήφιος για χρήση σε μια αντιμολυσματική προσέγγιση έναντι της επίμονης λοίμωξης από P. aeruginosa.

7-Fluoroindole

Από τα παράγωγα ινδόλης που δοκιμάστηκαν, η 7-φθοροϊνδόλη (7FI) αναγνωρίστηκε ως η πιο ισχυρή αντιμολυσματική ένωση. Αυτή είναι η πρώτη αναφορά για τη χρήση συνθετικών παραγώγων ινδόλης για τη μείωση της λοιμογόνου δράσης, της αιμόλυσης, της δραστηριότητας πρωτεάσης και του σχηματισμού βιοφίλμP. aeruginosa.

Αν θέλετε να μάθετε περισσότερα, κάντε κλικ στην παραπάνω εικόνα!

Αποστολή ερώτησής

whatsapp

Τηλέφωνο

Ηλεκτρονικό ταχυδρομείο

Εξεταστική